Evaluación del efecto de ivermectina (IVM) y etanol sobre el receptor P2X4 de humano.

Abstract

Evidencia farmacológica y preclínica en modelos murinos muestra que la Ivermectina (IVM) produce un efecto de disminución en el consumo de alcohol, por lo que se ha propuesto como un fármaco potencial para el tratamiento de los Trastornos por el Uso de Alcohol (TUAs). La IVM es un fármaco aprobado por la FDA para el tratamiento de enfermedades parasitarias; sin embargo, fuera de su efecto antiparasitario, la IVM es un modulador positivo y altamente selectivo del receptor purinérgico P2X4 (P2X4R), además, contrarresta los efectos inhibitorios que el etanol tiene sobre dicho receptor. Dentro de la familia de los receptores P2X, el P2X4R es el que se encuentra más ampliamente expresado en el Sistema Nervioso Central (SNC) y presenta la mayor sensibilidad al etanol (EtOH) y al estar presente en las neuronas que conforman el sistema de aversión y recompensa, se cree que juega un papel importante en la regulación de dicho sistema y por lo tanto en la generación de la dependencia al alcohol. Sin embargo, al momento no existe trabajo reportado sobre la caracterización farmacológica de los efectos de ivermectina y etanol sobre el receptor P2X4 de humano.